依达拉奉

依达拉奉

edaravone

89-25-8

C10H10N2O

174.19900

32.67000

1.29980

174.07900

淡黄色结晶粉末

191°C/17mm

287 °C265 mm Hg(lit.)

126-128 °C(lit.)

3 g/L (20 ºC)

1,12 g/cm3

Stable under normal temperatures and pressures.

Store in a tightly closed container. Store in a cool, dry, well-ventilated area away from incompatible substances. Store protected from light.

UQ9625000

1

S26-S36

2933199090

Xi

R36/37/38

2933990090

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

<p>用冰醋酸为原料,高温裂解得乙烯酮,经聚合得双乙烯酮,再进行氨解制得乙酰基乙酰胺. 另以苯胺为原料,在酸性条件(盐酸)下,经用NaNO2重氮化,再以亚硫酸氢铵和亚硫酸铵作还原剂进行还原,加硫酸水解生成苯肼.苯肼与乙酰基乙酰胺缩合生成本品 <br>1. 2,4-二氢-5-甲基-2-苯基-3H-吡唑-3-酮(依达拉奉)的合成 在反应瓶中加入苯肼108g(1mol)、乙酰乙酸乙酯130g(127.5ml,1mol)和冰醋酸440ml,加毕,搅拌加热至流温度,搅拌回流反应3~4h.用TLC跟踪[展开剂:石油醚/乙酸乙酯(4<br>:1)],在GF254硅胶板点样展开,苯肼斑点消失,反应达终点.冷至室温,移至蒸馏瓶中用旋转蒸发器减压浓缩蒸出溶剂,蒸出的溶剂进行回收,剩余油状物冷却至室温.加乙酸乙酯适量,搅拌充分后置于冰箱过夜.过滤,滤饼用冷的乙酸乙酯或石油醚洗涤,抽干,得2,4-二氢-5-甲基-2-苯基-3H-吡唑-3-酮(依达拉奉)粗品157g,收率90%,粗品为淡黄色针状结晶. <br>2. 依达拉奉的精制 在反应瓶中加入粗品157g和25%~30%乙醇水溶液420ml,搅拌加热回流至全溶解,稍冷却#加入活性炭25g,搅拌回流25min.趁热过滤,抽干,将滤液减压浓缩至蒸馏瓶壁有少量结晶析出,停止浓缩,冷却至5~10oC析晶,过滤,滤饼于50oC下真空干燥,得白色针状结晶依达拉奉精制品135g,精制收率86%,总收率为77.4%,mp127~129oC. 纯度>99.5%(HPLC法).</p>

<p>1.主要用于生产医药安替比林、氨基比林、安乃近.也用于染料及彩色胶片染料、农药及有机合成工业中。并可用作检测维生素B12,CO,Fe,Cu,Ni等的化学试剂。 <br>2.本品为治疗脑血管病新药.用于减轻急性脑梗死所致的神经系统症状、日常生活活动障碍.本品的作用机制与现有的脑缺血治疗药不同,它是一种自由基清除剂,能强效地避免脑缺血所致的脑损伤,起到脑组织保护作用.国外临床研究表明,在发病72h和24h内使用本品,对神经症状和日常生活活动障碍的改善,有效率分别为65%和74%,而安慰剂组分别为32%和25%$临床用于治疗脑梗死所致的神经功能损害,减轻病残,促进康复. <br>3.用于生产吡唑酮类酸性染料如酸性媒介枣红BN、酸性媒介红B、橙GR、弱酸性嫩黄G、中性枣红D-BN、永固黄G、皮革喷涂红GL、橙2RL、棕2RL/活性分散嫩黄3G、黄棕M-3GR等。</p>