孕二烯酮

以18-甲基雌甾-4-烯-3,17-二酮为原料,经发酵在15位引入羟基。溶于吡啶,加入甲磺酰氯,反应后再加入二甲基甲酰胺和无水乙酸钠。再在四氢呋喃和己烷的混合液中,正丁基锂存在下,通入乙炔,进行乙炔化,得孕二烯酮。 或者18-甲基雌甾-4-烯-3,17-二酮为原料,经发酵在15位引入羟基。先在吡啶中,用 乙酸酐进行酰化,再进行醚化。然后在四氢呋喃中,正丁基锂存在下,通入乙炔进行乙炔化。最后在盐酸作用下,得到孕二烯酮。

孕激素,其孕激素活性为左旋甲炔诺酮的2倍,并无雄激素和雌激素活性,有抗雌激素作用。作用强而使用剂量低,避孕效果可靠、周期控制好,对脂代谢能产生有利影响。