二苯基膦乙酸乙酯

将乙撑亚胺、三乙胺和无水苯冷却至0℃以下,搅拌下滴加硫氯化磷和苯的溶液,温度控制在5℃以下,加毕,室温下搅拌2-3h,过滤。滤饼为三乙胺盐酸盐,用无水苯洗涤。洗、滤液合并,减压蒸去苯,残液加石油醚析出结晶,冷却过滤。结晶用石油醚重结晶,得成品塞替派。收率79.4%。

该品化学结构中的乙搅亚胺基能与细胞内DNA核碱基,如鸟嘌噙结合,从而使DNA变性,影响癌细胞的分裂。本品为细胞周期非特异性药物,对乳腺癌、卵巢癌有较好的疗效。对消化道腺癌、宫颈癌、甲状腺癌、肺癌和亚性黑色素瘤等也有一定疗效。