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| CAS号 : | 134678-17-4 |
精确质量 : | 229.05200 |
| 分子式 : | C8H11N3O3S |
logP : | -0.01290 |
| 分子量 : | 229.25600 |
PSA : | 115.67000 |
拉米夫定 | |
lamivudine | |
134678-17-4 | |
C8H11N3O3S | |
229.25600 | |
115.67000 | |
-0.01290 | |
229.05200 |
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白色结晶粉末
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-142 ° (C=1, MeOH)
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241.3ºC
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4.91E-11mmHg at 25°C
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Freezer
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177 °C
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1.73g/cm3
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475.4ºC at 760 mmHg
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2934999090
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UW7361333
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品名, 成分含量, 用途 |
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2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
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2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
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2934999090. Other nucleic acids and their salts, whether or not chemically defined; other heterocyclic compounds. General tariff: |
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1、 对化合物(Ⅰ)进行选择性6-O-磺酰化反应,接着乙酰化得到化合物(Ⅱ),收率96.7%。化合物(Ⅱ)以乙酸作溶剂,和3moL的溴化氢/L酸(45%,W/V)反应,溴化得到化合物(Ⅲ),收率99%。溴化物(Ⅲ)和3.3moI。的黄原酸乙酯钾盐,在丙酮中回流,硫代并环合;然后在甲醇中用氨水进行水解,得到化合物(Ⅳ),二步收率72%。化合物(Ⅳ)经柱层析提纯,为结晶性的固体。化合物(Ⅳ)用1.4摩尔的高碘酸钠处理,以使2,3-顺式二醇开环;接着用硼氢化钠还原形成的醛,并用形成缩酮的形式来保护二醇,得到化合物(V),收率60%。化合物(V)硅烷化以保护剩下的伯醇,再脱去缩酮,得到化合物(Ⅵ),收率63%。以四乙酸铅来氧化化合物(Ⅵ)中的二醇,再以二铬酸吡啶铺盐来进一步氧化,得到化合物(Ⅶ),该氧化方法不会影响硫。化合物(Ⅶ)再用四乙酸铅氧化,得到化合物(Ⅷ),收率66%[以化合物(Ⅵ)计]。化合物(Ⅷ)和(Ⅸ),在二氯乙烷中,用TMSOTf作为Lewis酸催化剂,缩合得到化合物(X),收率64%。另外还有化合物(X)的异构体,其量为化合物(X)的一半,它们可用硅胶层析来分离。化合物(X)以氨-甲醇来去乙酰基,收率73%;再以四正丁基氟化铵来脱硅烷化,即得到拉米夫定,收率75%。 | |
抗病毒药，用于肝胆疾病的治疗，用于乙型肝炎病毒感染所致肝胆疾病的治疗。 |
