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间氟碘苯
合成路线
(共 58 条)
1121-86-4
间氟碘苯
→
反应条件
111771-08-5
2-氟-6-碘苯甲酸
反应条件
1.1: i-Pr2NH; BuLi / tetrahydrofuran; hexane / 2 h / -75 °C 1.2: 86 percent / 1,2-dibromo-1,1,2,2,-tetrafluoroethane / tetrahydrofuran; hexane 2.1: BuLi / diethyl ether; hexane / 0.25 h / -100 °C 2.2: 48 percent / diethyl ether; hexane View Scheme
参考文献
Heiss, Christophe; Rausis, Thierry; Schlosser, Manfred
Synthesis, 2005 , # 4 art. no. T11504SS, p. 617 - 621
1121-86-4
间氟碘苯
→
反应条件
132715-69-6
2-溴-3-氟苯甲酸
反应条件
1.1: i-Pr2NH; BuLi / tetrahydrofuran; hexane / 2 h / -75 °C 1.2: 86 percent / 1,2-dibromo-1,1,2,2,-tetrafluoroethane / tetrahydrofuran; hexane 2.1: butylmagnesium chloride / tetrahydrofuran / 0.25 h / -75 °C 2.2: 90 percent / tetrahydrofuran View Scheme
参考文献
Heiss, Christophe; Rausis, Thierry; Schlosser, Manfred
Synthesis, 2005 , # 4 art. no. T11504SS, p. 617 - 621
1121-86-4
间氟碘苯
→
反应条件
3296-03-5
1-叠氮基-3-氟苯
反应条件
copper(l) iodide; sodium azide; L-proline; sodium hydroxide in dimethyl sulfoxide T=60°C; 10 h;
参考文献
Zhu, Wei; Ma, Dawei
Chemical communications (Cambridge, England), 2004 , # 7 p. 888 - 889
1121-86-4
间氟碘苯
+
140-88-5
丙烯酸乙酯
→
反应条件
351-46-2
3-(3-氟苯基)丙烯酸乙酯
反应条件
sodium 2-[2-(pyridin-3-yl)ethylamino]ethansulfonate; palladium diacetate in water T=20°C; Heck reaction; 3.5 h;
参考文献
Pawar, Shivaji S.; Dekhane, Deepak V.; Shingare, Murlidhar S.; Thore, Shivaji N.
Tetrahedron Letters, 2008 , vol. 49, # 27 p. 4252 - 4255
1121-86-4
间氟碘苯
→
反应条件
124700-40-9
2-氟-4-碘苯甲酸
反应条件
1: 92 percent / LDA; I2 / tetrahydrofuran; hexane / -75 °C 2: 97 percent / LDA / tetrahydrofuran; hexane / -75 °C 3: 96 percent / iPrMgCl / diethyl ether / 0 °C View Scheme
参考文献
Rausis, Thierry; Schlosser, Manfred
European Journal of Organic Chemistry, 2002 , # 19 p. 3351 - 3358
1121-86-4
间氟碘苯
+
68-12-2
N,N-二甲基甲酰胺
→
反应条件
146137-72-6
2-氟-6-碘苯甲醛
反应条件
1: 1-Fluoro-3-iodo-benzene With lithium diisopropyl amide in tetrahydrofuran T=-78°C; 2 h; 2: N,N-dimethyl-formamide in tetrahydrofuran T=-78°C; 0.5 h;
参考文献
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG; LAI, Yingjie; LIANG, Jun; MAGNUSON, Steven, R.; ROBARGE, Kirk, D.; TSUI, Vickie, Hsaio-Wei; ZHANG, Birong
Patent: WO2013/41539 A1, 2013 ;
Location in patent: Page/Page column 55; 56 ;
109-72-8
正丁基锂
+
1121-86-4
间氟碘苯
+
108-18-9
二异丙胺
+
68-12-2
N,N-二甲基甲酰胺
→
反应条件
146137-72-6
2-氟-6-碘苯甲醛
反应条件
1: n-butyllithium; diisopropylamine in tetrahydrofuran T=0 - 5°C; 20 h; StirringNitrogen gasification; 2: 1-Fluoro-3-iodo-benzene; N,N-dimethyl-formamide in tetrahydrofuran T=-78°C; 1.3 h; Stirring;
参考文献
Eli Lilly and Company
Patent: US6670373 B1, 2003 ;
Location in patent: Page column 52 ;
US 6670373 B1
1121-86-4
间氟碘苯
→
反应条件
147808-02-4
1,4-二碘-2-氟苯
反应条件
1: 92 percent / LDA; I2 / tetrahydrofuran; hexane / -75 °C 2: 97 percent / LDA / tetrahydrofuran; hexane / -75 °C View Scheme
参考文献
Rausis, Thierry; Schlosser, Manfred
European Journal of Organic Chemistry, 2002 , # 19 p. 3351 - 3358
95-16-9
苯并噻唑
+
1121-86-4
间氟碘苯
→
反应条件
1629-07-8
2-(3-氟苯基)-1,3-苯并噻唑
反应条件
tetrabutylammomium bromide; silver(I) acetate; palladium diacetate; potassium carbonate in N,N-dimethyl-formamide T=120°C; 18 h; Molecular sieveInert atmosphere;
参考文献
Saha, Debasree; Adak, Laksmikanta; Ranu, Brindaban C.
Tetrahedron Letters, 2010 , vol. 51, # 42 p. 5624 - 5627
1121-86-4
间氟碘苯
+
67-64-1
丙酮
→
反应条件
1737-19-5
3-氟苯基丙酮
反应条件
potassium tert-butylate in ammonia Irradiation;
参考文献
Bunnett,J.F.; Sundberg,J.E.
Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1975 , vol. 23, p. 2620 - 2628
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