舍他康唑

在氮气保护下，将氢化钠(约50%) (1.60mmol)用六甲基磷酰胺(HMPT)(3×5
m1)洗3次。在0℃和剧烈搅拌下，加入化合物(I)(0.372g，1.45mm
o1)(其制备可参见Godefroi E F，et a1．J Med Chem，1969，12：7
84)在5ml六甲基磷酰胺的溶液，在0℃下搅拌至氢气放出停止，再在50℃下搅拌1h。冷至0℃，在搅拌下，缓慢加入溶于5ml六甲基磷酰胺的2-(溴甲基)苯并[b]噻吩(0.42g，1.60mm
o1)(其制备参见Cuberes M．Et a
1.Magn Reson Chem，1985，23：8
14)，在室温下搅拌5h。加入乙醚和水进行分配。分出有机层，水洗，干燥，浓缩。剩余物用硅胶层析提纯，得舍他康唑，收率62%，熔点146-147℃。

对病原性酵母菌，革兰阳性细菌，皮真菌，条件性丝状真菌等有广谱抗菌活性。用于局部浅表皮真菌病，阴道念珠菌病和花斑糠疹。