★ 魔法化学>化学百科>来氟洛米 | 75706-12-6

来氟洛米

英文名称 : leflunomide

CAS号 :	75706-12-6	精确质量 :	270.06200
分子式 :	C12H9F3N2O2	logP :	3.32710
分子量 :	270.20700	PSA :	55.13000

基本属性物化性质安全信息海关数据合成线路上下游产品生产方法及用途

供应商

基本属性

中文名称	来氟洛米
英文名称	leflunomide
中文别名
英文别名
CAS号	75706-12-6
分子式	C12H9F3N2O2
分子量	270.20700
PSA	55.13000
LogP	3.32710
精确质量	270.06200

物化性质

外观与性状	灰白色结晶固体
闪点	128.8ºC
储存条件	2-8ºC
熔点	163-168°C
密度	1.392 g/cm3
沸点	289.3ºC at 760 mmHg

安全信息

符号	GHS06
信号词	危险
危害声明	H301; H315; H319; H335
海关编码	2934999090
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany	3
危险类别码	R22; R36/37/38
安全说明	S26; S36
RTECS号	NY2354200
危险品标志	Xn

海关数据

申报要素	品名, 成分含量, 用途
概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%
Summary	2934999090. Other nucleic acids and their salts, whether or not chemically defined; other heterocyclic compounds. General tariff:

合成路线共找到 9 条合成路线

67305-24-25-甲基-4-异恶唑羰酰氯+455-14-1对三氟甲基苯胺→75706-12-6来氟洛米

查看更多合成路线 >

来氟洛米上游原料共找到 4 个上游原料

查看更多上游原料 >

生产方法及用途

生产方法

乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和醋酐一起回流至原料完全反应，约5h。蒸馏收集14
0 150℃/1.87kPa的馏分，得化合物(I)，收率85%。化合物(I)溶于无水乙醇，在10-15℃和1h中滴加盐酸羟胺、乙酸钠和水的混合液。滴毕再反应约8h。加入浓盐酸和冰乙酸，回流5h。减压浓缩至1/2体积，冷却至10℃以下，过滤，乙醇-水重结晶，得化合物(Ⅱ)，为白色结晶粉末，熔点145-146.5℃，收率80%。化合物(II)溶于甲苯，在50-55℃滴加氯化亚砜，回流3h。浓缩，分馏，收集78-79℃/1.87kPa的馏分，得化合物(III)，收率75%。对三氟甲基苯胺和三乙胺溶于二氯甲烷，在0-5℃滴加化合物(Ⅲ)。再在25--30℃反应3h。加水，分出有机层，水洗，饱和食盐水洗，干燥。减压浓缩至1/3体积，加入石油醚，冷却，过滤，乙酸乙酯重结晶，得白色结晶粉末的来氟米特，熔点166～167℃，收率81%。

用途

氢化乳清酸脱氢酶抑制剂,具有免疫抑制和抗炎作用,用于治疗成人活动性类风湿性关节炎.该品为氢化乳清酸脱氢酶抑制剂具有免疫抑制和抗炎作用,临床用作治疗类风湿性关节炎病人关节疼痛和肿胀,以及关节延迟性损害口服药物.

来氟洛米

供应商

实验室工具