佐匹克隆

1. 吡嗪-2,3-二酸酐和2-氨基-5-氯吡啶溶于乙腈,回流。冷却,抽滤,洗涤,干燥。得到的固体悬浮于水中,用1mol/L盐酸酸化至PH值1。搅拌后抽滤,水洗,干燥,得化合物(Ⅰ),收率92%。化合物(Ⅰ)和乙酐一起回流。冷却,抽滤,洗涤,干燥,得化合物(Ⅱ),收率82%。化合物(Ⅱ)溶于二氧六环∶水(19
:1)溶液,在13℃和激烈搅拌下,缓慢加入硼氢化钾。倾入水中,缓慢加入冰乙酸,抽滤,水洗,干燥,再悬浮于氯仿中,室温搅拌。抽滤,洗涤,干燥,得化合物(Ⅲ),收率63%。化合物(Ⅲ)溶于无水吡啶,在-10℃和搅拌下,加入4-甲基-1-哌嗪甲酰氯盐酸盐,反应。然后升温至20℃,倾入冰水中,静置,抽滤,洗涤,干燥,得到的粗品经精制,得白色粉末状的佐匹克隆,收率65%,熔点174~177.

各种因素引起的失眠症，包括时差、工作导致失眠及手术前焦虑导致失眠等。