洛匹那韦

在一定温度下，向二甲亚砜和二氯甲烷的溶液中滴加草酰氯。反应后，加入犖苄氧基羰基氨基丙醇的二氯甲烷溶液，反应一段时间后，滴加三乙胺，搅拌。将其放入冷的10%柠檬酸水溶液中，用乙醚提取。有机层合并，饱和盐水洗涤、干燥、过滤、减压浓缩。经硅胶层析提纯得氨基丙醛衍生物。将其溶于甲醇，加入缬氨酸甲醇盐酸盐、乙酸钠和氰氢硼化钠，在室温搅拌，减压浓缩后溶于乙酸乙酯，用饱和碳酸氢钠洗，洗液用乙酸乙酯提取。有机层合并，用饱和盐水洗，干燥，过滤，减压浓缩。得到的物质用硅胶层析提纯，得缩合还原产物。将该产物进行加氢，然后和等摩尔的1,1-羰基二(1-四氢-嘧啶)在二氯甲烷中反应。所得产物在水和二氧六环中，用氢氧化锂进行水解，盐酸酸化后用乙酸乙酯提取。提取液经干燥、过滤、减压浓缩，得2S-(四氢嘧啶-2-氧-1-基)-3-甲基丁酸。将其和(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧乙酰基)氨基-3-羟基-5-氨基-1,6-二苯己烷溶于二甲基甲酰胺，加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺，反应即得罗匹那韦。

艾滋病病毒蛋白酶抑制剂，抗逆转录病毒药物。用于成人和6个月以上儿科病人HIV-1感染的治疗。