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瑞舒伐他汀
合成路线
（共 13 条）
147118-35-2
(3R)-叔丁基二甲硅氧基-5-氧代-6-三苯基膦烯己酸甲酯
→
反应条件
287714-41-4
瑞舒伐他汀
反应条件
1.1: acetonitrile / 12 h / 84 °C 2.1: hydrogen fluoride / acetonitrile / 6.5 h / 0 - 28 °C 2.2: 0.33 h / pH 8 3.1: diethyl methoxy borane / tetrahydrofuran; methanol / 1.5 h / -85 °C / Inert atmosphere 3.2: 12.5 h / -85 - 30 °C 4.1: water / acetonitrile / 2.75 h / 40 °C 5.1: hydrogenchloride / diethyl ether; water / 0.5 h / pH 5 View Scheme
参考文献
Changzhou Pharmaceutical Factory
Patent: EP2298745 A1, 2011 ;
147118-38-5
7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-嘧啶]-(3R)-叔丁基二甲硅氧基-5-氧代-(6E)-庚酸甲酯
→
反应条件
287714-41-4
瑞舒伐他汀
反应条件
1.1: hydrogen fluoride / acetonitrile / 6.5 h / 0 - 28 °C 1.2: 0.33 h / pH 8 2.1: diethyl methoxy borane / tetrahydrofuran; methanol / 1.5 h / -85 °C / Inert atmosphere 2.2: 12.5 h / -85 - 30 °C 3.1: water / acetonitrile / 2.75 h / 40 °C 4.1: hydrogenchloride / diethyl ether; water / 0.5 h / pH 5 View Scheme
参考文献
Changzhou Pharmaceutical Factory
Patent: EP2298745 A1, 2011 ;
287714-41-4
瑞舒伐他汀
→
反应条件
503610-43-3
瑞舒伐他汀内酯
反应条件
in toluene T=20°C; 22 h; Reflux;
参考文献
DSM SINOCHEM PHARMACEUTICALS NETHERLANDS B.V.; BESSEMBINDER, Karin, Henderika, Maria; HEEMSKERK, Dennis; LANGE, DE, Ben
Patent: WO2012/98049 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 16-17 ;
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