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122536-68-9
合成路线
(共 7 条)
122536-68-9
→
反应条件
122536-72-5
(S)-(+)-1-Cbz-3-氨基吡咯烷
反应条件
1: 98 percent / sodium azide / dimethylformamide / 2 h / 100 °C 2: 95 percent / H2 / Raney nickel / methanol / 21.5 h / 21.5 - 25 °C / 2585.7 Torr View Scheme
参考文献
Sanchez; Domagala; Heifetz; Priebe; Sesnie; Trehan
Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 10 p. 1764 - 1773
122536-68-9
→
反应条件
192214-00-9
(S)-1-Cbz-吡咯烷-3-甲酸
反应条件
1.1: dimethyl sulfoxide / 21 h / 80 °C / Inert atmosphere 2.1: hydrogenchloride; water / 4.5 h / Reflux 2.2: 7 h / 0 - 20 °C 2.3: pH 2 View Scheme
参考文献
FOB SYNTHESIS; CHOI, Woo-Baeg; KIM, Deog-Il; GRUSZECKA-KOWALIK, Ewa; JOO, Hyung-Yeul; LIU, Shuangpei; MAO, Shuli; LI, Yongfeng
Patent: WO2011/160020 A2, 2011 ;
→
反应条件
193693-69-5
(S)-1-N-Cbz-3-氰基吡咯烷
反应条件
in dimethyl sulfoxide T=80°C; 21 h; Inert atmosphere;
参考文献
FOB SYNTHESIS; CHOI, Woo-Baeg; KIM, Deog-Il; GRUSZECKA-KOWALIK, Ewa; JOO, Hyung-Yeul; LIU, Shuangpei; MAO, Shuli; LI, Yongfeng
Patent: WO2011/160020 A2, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 58-59 ;
151-50-8
氰化钾
+
122536-68-9
→
反应条件
193693-69-5
(S)-1-N-Cbz-3-氰基吡咯烷
反应条件
n-Bu4N+CN- in dimethyl sulfoxide T=60°C; 20 h;
参考文献
Dermatakis, Apos; Luk, Kin-Chun; DePinto, Wanda
Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 11, # 8 p. 1873 - 1881
122536-68-9
→
反应条件
122536-74-7
(S)-1-n-cbz-3-n-boc-氨基吡咯烷
反应条件
1: 98 percent / sodium azide / dimethylformamide / 2 h / 100 °C 2: 95 percent / H2 / Raney nickel / methanol / 21.5 h / 21.5 - 25 °C / 2585.7 Torr 3: 84 percent / 1.0 N aq. NaOH / 2-methyl-propan-2-ol / Ambient temperature View Scheme
参考文献
Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 10 p. 1764 - 1773
122536-68-9
→
反应条件
573704-57-1
(S)-1-cbz-3-吡咯烷羧酰胺
反应条件
1: 2.1 g / Bu4NCN / dimethylsulfoxide / 20 h / 60 °C 2: 57 percent / H2O2; Na2CO3 / acetone; H2O / 18 h / 20 °C View Scheme
参考文献
FOB SYNTHESIS; CHOI, Woo-Baeg; KIM, Deog-Il; GRUSZECKA-KOWALIK, Ewa; JOO, Hyung-Yeul; LIU, Shuangpei; MAO, Shuli; LI, Yongfeng
Patent: WO2011/160020 A2, 2011 ;
122536-68-9
→
反应条件
122536-70-3
反应条件
With sodium azide in N,N-dimethyl-formamide T=100°C; 2 h;
参考文献
Sanchez; Domagala; Heifetz; Priebe; Sesnie; Trehan Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 10 p. 1764 - 1773