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磷酸鲁索替尼
合成路线
(共 5 条)
941678-49-5
鲁索替尼
→
反应条件
1092939-17-7
磷酸鲁索替尼
反应条件
phosphoric acid in dichloromethane; isopropyl alcohol T=20°C; Reflux; Product distribution / selectivity;
参考文献
US2010/190981 A1, ;
Page/Page column 80 ;
US 20100190981 A1
941685-27-4
4-(1H-吡唑-4-基)-7-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)-甲基)-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶
→
反应条件
1092939-17-7
磷酸鲁索替尼
反应条件
1: 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene / acetonitrile / 20 °C 2: ethanol; hexane / |Resolution of racemate 3: trifluoroacetic acid / dichloromethane / 6 h 4: phosphoric acid / isopropyl alcohol / 20 °C / |Heating View Scheme
参考文献
WO2013/23119 A1, ;
591769-05-0
3-环戊基丙烯腈
→
反应条件
1092939-17-7
磷酸鲁索替尼
反应条件
1: 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene / acetonitrile / 20 °C 2: ethanol; hexane / |Resolution of racemate 3: trifluoroacetic acid / dichloromethane / 6 h 4: phosphoric acid / isopropyl alcohol / 20 °C / |Heating View Scheme
参考文献
WO2013/23119 A1, ;
941685-39-8
3-环戊基-3-[4-[7-[[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-1H-吡唑-1-基]丙腈
→
反应条件
1092939-17-7
磷酸鲁索替尼
反应条件
1: ethanol; hexane / |Resolution of racemate 2: trifluoroacetic acid / dichloromethane / 6 h 3: phosphoric acid / isopropyl alcohol / 20 °C / |Heating View Scheme
参考文献
WO2013/23119 A1, ;
941685-40-1
(betaR)-beta-环戊基-4-[7-[[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-1H-吡唑-1-丙腈
→
反应条件
1092939-17-7
磷酸鲁索替尼
反应条件
1: trifluoroacetic acid / dichloromethane / 6 h 2: phosphoric acid / isopropyl alcohol / 20 °C / |Heating View Scheme
参考文献
WO2013/23119 A1, ;