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甲醛
63148-62-9
MDI
丁酮
二甲基亚砜
碳酸氢钠
471-34-1
左氧氟沙星
合成路线
（共 18 条）
109-01-3
N-甲基哌嗪
+
100986-89-8
左旋氧氟沙星羧酸
→
反应条件
100986-85-4
左氧氟沙星
反应条件
pyridine T=120°C; 12 h;
参考文献
Mitscher; Sharma; Chu; Shen; Pernet
Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 12 p. 2283 - 2286
50398-09-9
+
100986-89-8
左旋氧氟沙星羧酸
→
反应条件
100986-85-4
左氧氟沙星
反应条件
1: With boron trifluoride-tetrahydrofuran complex; triethylamine in acetonitrile T=20°C; 24.5 h; 2: With methanol 24 h; Reflux; 3: in ethanol T=20°C; 16 h;
参考文献
Daiichi Sankyo Company, Limited
Patent: EP2130827 A1, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 12 ;
109-01-3
N-甲基哌嗪
→
反应条件
100986-85-4
左氧氟沙星
反应条件
1: With triethylamine in dimethyl sulfoxide T=20°C; 17 h; 2: With triethylamine in ethanol 8 h; Heating / reflux; 3: With hydrogenchloride in water
参考文献
EP1367132 A1, ;
Page 17 ;
1036016-10-0
6,8-二氟-1,4-二氢-1-[(1S)-2-羟基-1-甲基乙基]-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸
→
反应条件
100986-85-4
左氧氟沙星
反应条件
1: With potassium hydroxide in ethanol; water 3 h; Heating / reflux; 2: With acetic acid in ethanol; water T=0 - 20°C; Product distribution / selectivity;
参考文献
Farmaprojects, S.A.
Patent: EP1939206 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 11 ;
177472-29-6
→
反应条件
100986-85-4
左氧氟沙星
反应条件
1: With potassium hydroxide; ethanol; water T=20°C; 2.5 h; Heating / reflux; 2: With acetic acid in ethanol T=0 - 20°C; pH=7; 2 h; Product distribution / selectivity;
参考文献
Farmaprojects, S.A.
Patent: EP1939206 A1, 2008 ;
Location in patent: Page/Page column 11-12 ;
→
反应条件
100986-85-4
左氧氟沙星
反应条件
in pyridine; diethyl ether
参考文献
GIST-BROCADES N.V.
Patent: EP368410 A3, 1990 ;
82419-36-1
氧氟沙星
→
反应条件
100986-85-4
左氧氟沙星
+
100986-86-5
D-氧氟沙星
反应条件
bis(2-ethylhexyl) hydrogen phosphate; sodium lauryl sulfate; (2R,3S)-(-)-di-O-benzoyl tartaric acid in octanol; water T=20°C; pH=7; 4 h; RefluxResolution of racemate; optical yield given as percent eeenantioselective reaction;
参考文献
Chirality, , vol. 24, # 8 p. 661 - 667
109-01-3
N-甲基哌嗪
+
109-63-7
三氟化硼乙醚络合物
+
100986-89-8
左旋氧氟沙星羧酸
→
反应条件
100986-85-4
左氧氟沙星
反应条件
triethylamine in hydrogenchloride; methanol; diethyl ether; dimethyl sulfoxide
参考文献
US4985557 A1, ;
100986-89-8
左旋氧氟沙星羧酸
→
反应条件
100986-85-4
左氧氟沙星
反应条件
in 1-methyl-piperazine; n-heptane
参考文献
US2003/130507 A1, ;
100986-89-8
左旋氧氟沙星羧酸
+
50-81-7
抗坏血酸
→
反应条件
100986-85-4
左氧氟沙星
反应条件
in dimethyl sulfoxide
参考文献
Niddam-Hildesheim, Valerie; Gershon, Neomi; Schwartz, Eduard
Patent: US2003/144511 A1, 2003 ;
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